洋地黄类药物治疗心力衰竭已有200多年的历史。目前地高辛仍在广泛用于临床,而且仍是治疗心力衰竭的基础药物,在多 数情况下又是一线首选药物之一。因此掌握地高辛的药理作用,临床应用的适应症,以及与其他药物的相互作用,使其即合理使 用,又避免发生中毒和不良反应,是十分重要的。 (一)地高辛的作用机理 1.地高辛与心肌细胞膜上K+、Na+ATP酶结合,促进ca2+ 内流,使肌浆内ca2+浓度升高,加强了心肌的兴奋与收缩偶联, 而发挥强心作用。 2.地高辛在心衰条件下,能减轻或消除交感神经反射,间接引起周围血管扩张,以减轻心脏负荷。 3.地高辛小剂量可使迷走神经兴奋性增强,减慢心律,大剂量能直接抑制窦房结及房室传导,引起心率减慢及房室传导 阻滞。 4.地高辛使心排血量增加,从而使肾血流量增多,而起到利尿作用。 (二)地高辛的主要适应症 1.地高辛的主要作用是加强心肌的收缩力,因此对收缩功能障碍的心力衰竭均有效,可明显改善左室EF及运动耐量,防 止心力衰竭恶化。 2.地高辛的另一个重要作用是兴奋迷走N,抑制窦房结及房室传导,故可减慢心律,对室上性心动过速,尤其是快速房颤 合并心衰患者更为有效。 (三)地高辛的不适应症 ].地高辛对单纯的心脏舒张功能障碍无效。 2.对肥厚性心肌病、主动脉瓣下狭窄、心内膜心肌纤维化,地高辛为禁忌。 3.发病在24小时以内的急性心肌梗塞,地高辛为相对禁忌。 4.WPW并发房颤、室上速禁用洋地黄,因为可抑制房室传导而加速旁路传导,且可引起室颤。
3